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Fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung
Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt
Bei der fragmentbasierten Wirkstoffentwicklung (fragment-based drug design, FBDD) werden Bibliotheken mit niedermolekularen Substanzen von 150 bis 300 Da durchsucht. Dies sind meist Fragmente wirkstoffähnlicher Verbindungen einer Größe von ungefähr 400 Da. Aus den ersten Treffern eines solchen Screenings werden iterativ größere, höher affine Leitstrukturen entwickelt. Obwohl kleine und somit niedrigaffine Startpunkte für die Medizinalchemie auf den ersten Blick als ungeeignet erscheinen, befinden sich derzeit etwa 30 Substanzen aus FBDD-Kampagnen in klinischen Phasen. Unter diesen befinden sich Inhibitoren gegen Zielproteine, die zuvor als sc...
