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Strategien bei radikalischen Trifluormethylierungen
Fluor in Moleküle einzubauen verbessert oft deren metabolische Stabilität und andere Eigenschaften. Deshalb hat die pharmazeutische Industrie großes Interesse an fluorierten Wirkstoffkandidaten. Ein Überblick über die Methoden, wie sich das Halogen in Moleküle einbringen lässt. Die Trifluormethylgruppe ist vor allem wegen ihrer Polarität und Lipophilie interessant, zudem steigert sie die Bioverfügbarkeit: Verbindungen mit Trifluormethylgruppen sind in der Regel besser membrangängig als ohne. Viele Forschungsgruppen haben sich daher mit selektiver C-CF 3 -Bindungsbildung beschäftigt. Methoden, die CF 3 selektiv an C(sp 2 ) und C(sp 3 ) einführ...
