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Kleine, ungewöhnliche Peptide gegen Krebs
Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt
Ungünstige pharmakokinetische Eigenschaften wie eine kurze In-vivo-Halbwertszeit schränken die medikamentöse Verwendung von Peptiden häufig stark ein. Deutlich beständiger sind N-methylierte Peptide, die zudem oft weniger Wasserstoffbrücken besitzen sowie flexibler und membrangängiger sind. So lässt sich das N-methylierte Cyclopeptid Cyclosporin A (ein Immunsystem-Hemmer in der Transplantationsmedizin) sogar oral verabreichen. Bei den zwei Konfigurationen der Amidbindung (s-trans und s-cis) liegt das Gleichgewicht im Normalfall vollständig auf Seiten der s-trans-Variante. Durch N-Alkylierung zum tertiären Amid (Peptoid) lässt es sich aber zug...
