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SF5-Rest einfach in Wirkstoffe einbauen
Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt
Die lipophile Pentafluorosulfanylgruppe kann in Wirkstoffen CF 3 -, t Bu- oder Halogensubstituenten ersetzen, ohne dass sich die Wirkung im Körper ändert – der Austausch ist dann bioisoster. Bisher wurde der lipophile SF 5 -Rest jedoch nur über giftiges SF 6 Cl oder SF 5 Br in Moleküle eingebracht. Wie Rombach und Mitarbeiter von der ETH Zürich zeigen, lassen sich α-Pentafluorosulfanyl-Enamine herstellen, indem [(Triisopropylsilyl)acetylen]schwefelpentafluorid mit sekundären Aminen reagiert. Die Synthese findet aerob statt und liefert innerhalb weniger Minuten die Produkte in Ausbeuten bis 95 %, was einfacher ist als mit bisherigen Synthesepr...
